4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺

中文名	AZD5438
英文名	4-(1-isopropyl-2-methyl-1H-imidazol-5-yl)-N-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyrimidin-2-amine
别名	4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺
英文别名	AZD AZD5438 AZD 5438 4-[2-Methyl-1-(1-Methylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-N-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]- 4-(1-isopropyl-2-methyl-1H-imidazol-5-yl)-N-(4-(methylsulfonyl)phenyl)pyrimidin-2-amine 4-[2-Methyl-1-isopropyl-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-pyrimidinamine 4-[2-Methyl-1-(1-methylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-pyrimidinamine 2-Pyrimidinamine,4-[2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine,4-[2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-(AZD 5438) 4-[2-Methyl-1-isopropyl-1H-imidazol-5-yl]-N-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-2-pyrimidinamine AZD 5438
CAS	602306-29-6
化学式	C18H21N5O2S
分子量	371.46
密度	1.31
沸点	655.2±65.0 °C(Predicted)
酸度系数	4.08±0.50(Predicted)
存储条件	Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
体外研究	AZD5438对细胞周期素依赖性激酶，包括细胞周期素E-cdk2，细胞周期素A-cdk2，细胞周期素B1-cdk1，细胞周期素D3-cdk6，和细胞周期素T-cdk9的活性表现出有效的抑制作用，IC50分别为6 nM，45 nM，16 nM，21 nM，和20 nM。此外，AZD5438也会抑制p25-cdk5和糖原合成激酶3β的激酶活性，IC50分别为14 nM 和17 nM。 AZD5438通过抑制cdk-依赖性底物的磷酸化作用诱导细胞周期阻滞，并对一系列肿瘤细胞系，包括肺，结肠直肠，乳腺，前列腺，和血液肿瘤表现出广泛的抗增殖活性，IC50范围为0.2 μM (MCF-7) 到1.7 μM (ARH-77)。
体内研究	在体内，AZD5438口服治疗对衍生自各种不同类型的癌症，包括乳腺癌，结肠癌，肺癌，前列腺癌和卵巢癌的人体肿瘤异种移植物的生长产生统计学显著的抑制作用，最大TGI范围为38% 到153%。在SW620异种移植物模型中，AZD5438会对各种细胞周期蛋白，比如phH3，磷酸核仁素，PP1a，和几种磷酸- pRb多肽产生剂量依赖性抑制作用。

4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.692 ml	13.46 ml	26.921 ml
5 mM	0.538 ml	2.692 ml	5.384 ml
10 mM	0.269 ml	1.346 ml	2.692 ml
5 mM	0.054 ml	0.269 ml	0.538 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺 - 简介

AZD5438是一种化合物。它的主要用途是治疗癌症，特别是针对非小细胞肺癌、卵巢癌和食道癌等恶性肿瘤。

AZD5438的制备方法比较复杂，一般是通过化学合成来获得。具体步骤包括原料的选取、反应物的反应、溶剂的选择、温度控制等。
AZD5438属于有毒物质，需要避免接触皮肤和吸入。AZD5438可能对环境产生不良影响，需要在安全措施下使用。AZD5438可能对人体产生一定的副作用，如恶心、呕吐、肝损伤等。在使用前应遵循相关医嘱，并且遵守防护措施，避免意外事故的发生。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺

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